先导化合物药物发现的途径概述 (综合服务 - 其他服务)
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先导化合物药物发现的途径概述 | |
先导化合物药物发现的途径概述 先导化合物是指具有独特结构的有一定活性或潜在活性的化合物，是现代新药研究的出发点。它因为活性太小、选择性不高、药代动力学性质不好或毒性较大等缺点，不能直接作为新药开发，但可以在该化合物结构的基础上，进行一系列的结构改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。随着科学技术的日益发展，寻找和获得先导化合物的方法越来越多，现总结归纳综述如下： 1 广泛筛选和意外发现1）广泛筛选广泛筛选是获得先导化合物的传统方法，是在众多研究的基础上获得生物活性物质的过程。初期的新药寻找和先导化合物的获得都是以这种方法进行的。早期的筛选是从天然药用植物中提炼有效成分为特点。随着化学工业尤其是染料化学的发展、化学方法的日益进步和医疗需求的不断提高，促使人们把许多化学工业品，尤其是染料中间体进行大规模广泛的药理筛选，发现了大批有医疗价值的化学药品。如解热镇痛药非那西汀和对乙酰氨基酚的先导物苯胺和乙酰苯胺都是从对染料中间体的筛选中发现的。 2）意外发现 意外发现也是获得先导化合物和药物的方法之一。有许多先导化合物和药物都是通过这种方法发现的，如抗菌药青霉素、抗肿瘤药顺铂等就是在偶然的机会获得的，人们随后对其进行构效研究，开发出一系列的新药。 2 基于机理的药物设计根据疾病的发病原因和药物作用机理，针对其关键环节及限制性步骤，同时考虑药物在体内的转运和代谢设计化学药物，称为基于机理的药物设计。它是先导化合物发现的又一捷径。人的机体是由细胞组成，细胞的活性受外部信号控制，外部信号传导到细胞内部，引起细胞内的一系列反应。信号传导途径一旦发生差异，就会导致平衡失调，这是疾病机理的基础。在此基础上对信号分子的作用机理进行研究，从而发现和获得新的先导化合物。另外，可以通过研究生物活性多肽、乙酰胆碱、5-羟色胺等神经递质以及内分泌腺体所分泌的活性物质在机体内的作用机理，发现和获得新的先导化合物。 3 从现有药物中获得已有的药物中有些可被选作先导化合物，进一步优化得到新药。另外还可由以下方式从现有药物中获得新的先导化合物。其中主要包括：1）由药物副作用发现新的先导化合物 在药物研究中，常可从已知药物的毒副作用出发找到新药，或将毒副作用与治疗作用分开而获得新药。在某些情况下，某一药物的毒副作用可能对另一疾病有治疗作用。 | |
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